Seminário de revisão de anticonvulsivantes – mecanismos de ação –  feito pelo aluno Lucas de Moraes Soler do 4º  ano do curso de medicina da Famema – Ambulatório de Cefaleia – Ambulatório Mário Covas – disciplinas Neurologia e Educação em Ciências da Saúde.

O conhecimento dos mecanismos de ação é importante para balizar o Neurologista ou  Clínico Geral na escolha dos fármacos para os diferentes tipos de crises epilépticas que se apresentam nas Epilepsias ou Síndrome Epilépticas.

Muitos mecanismos de ação são semelhantes, e nesse raciocínio  farmacológico há necessidade de se escolher então a droga pelo poder de custo-benefício, pois se assim não se fizer, pode-se ter uma prescrição farmacologicamente correta, mas sem efetividade por falta de adesão do paciente.

Para uma pessoa ser considerada portadora da epilepsia, é necessário que a mesma tenha crises recorrentes, ou seja, que tenha uma grande probabilidade de ter outra em outro mês, no mesmo mês, ou até no mesmo dia.

Onde existe a característica da cronicidade podemos intervir com fármacos, sempre na tentativa de diminuir ou de impedir o aparecimento de crises epilétpticas.

De maneira geral os anticonvulsivantes atuam de quatro maneiras: aumentam o GABA, porque o GABA é um neurotransmissor inibitório, bloqueiam o glutamato, alteram a condutância ao sódio e alteram a condutância ao cálcio.

1- Bloqueio dos Canais de Na⁺  voltagem dependentes

2 – Bloqueio dos canais de Ca⁺⁺

3 – Bloqueio do efeito excitatório do glutamato

4 – Potencialização do efeito inibitório mediado pelo GABA

Atuam potencializando pré-sinapticamente, aumentando a liberação de GABA: GABAPENTINA e  FELBAMATO.

Diminuição do metabolismo – aumentando GABA : VALPROATO, VIGABATRINA;

Bloqueando a captação neuronal do GABA, o qual permanece mais tempo na fenda sináptica: TIAGABINA;

Potencialização pós-sináptica do GABA no receptor GABA-A, aquele acoplado ao canal de cloro: FENOBARBITAL, o qual potencializa o efeito do GABA, aumentando o tempo de abertura do canal de cloro; já os BENZODIAZEPÍNICOS aumentam a afinidade do GABA pelo seu receptor.

Lutemos por uma Saúde Pública com qualidade !